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陪你一文区别4种抗菌药
作为一名药师
参加医生的临床医学日常工作上
常常能收到医生一些问题,
那些问题或许对大家简易
但对于非抗感染药专科的她们,
学习起来仍然需要些时间,
今日跟大家分享一下这些“简易”问题
1
氟喹诺酮和吸气喹诺酮
如何判断?
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氟喹诺酮:
氟喹诺酮(4-quinolones)抗菌药,属有机合成抗菌药,又被称为吡啶酮碱类。因该类药中均具备喹诺酮的结构特点,故从而而取名。本类药按照其创造发明依次、结构与抗菌谱的差异,分成一、二、三代。
1962年,生成了第一个喹诺酮类药物——萘啶酸(Nalidixic Acid),萘啶酸为第一代氟喹诺酮抗菌药,也对大肠埃希菌、伤寒手麻用全蝎蛇蚁胶囊杆菌、德罗白链球菌等少数G-链球菌合理,内服吸收差,不良反应多,仅限于敏感菌所引起的尿道感染。
1974年,生成了第二代氟喹诺酮意味着药——吡哌酸(pipemidic Acid),对G-链球菌的功效也包含了部分铜绿假单胞菌,抗菌活性较萘啶酸提升,内服少许消化吸收,但能做到合理尿药浓度值,副作用明显降低,因而用以尿道和胃肠道感染。
1979年,生成了第一个第三代喹诺酮药——环丙沙星(Norfloxacin氟哌酸)。这是喹诺酮构造的更新改造衍生物,在6位上加上一个氟(F)后,增强了脂溶,提升了对细胞的穿透性,因此消化吸收好,结构浓度值高,药物半衰期长,更大大增加了抗菌谱和灭菌成效。
自此,有关抗菌药的构效关系科学研究进一步进行,近些年一个新的氟喹诺酮类药物雨后春笋般,成为一个十分有活力的研究方向[1]。
现阶段医学上应用的大部分都是第三代以上喹诺酮类药物,如左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星,它们有机化学在结构上都有一个氟离子,因此称之为氟喹诺酮类抗菌药。
2
吸气喹诺酮:
在20世际90时代后,左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星和杰米沙星等新一代氟喹诺酮药品陆续资金投入临床医学应用。
因其可以较系统地遮盖社区获得性肺部感染(CAP)普遍病原菌,并且在肺内和呼吸道分泌物里的药物浓度比较高,可以极好地达到社区获得性下呼吸道感染的治疗方法必须,被称为"吸气喹诺酮"[2]。
左氧氟沙星对阳性菌里的肺炎球菌、金黄链球菌、表皮葡萄球菌具备抑菌作用[4]。
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新大环内酯类抗菌药有什么?
大环内酯类(Macrolides)抗菌素,是一组由2个脱氧糖分子结构与1一个大脂环族内酯环(含14、15或16个分子)所组成的具备类似抗菌功效的化学物质。
图1:罗红霉素化学结构式(图源淘宝全蝎蛇蚁胶囊15元1合网络,如有侵权可联系删掉)
1952年出现的罗红霉素(Erythromycin)因其抗革兰阳性菌功效强,内服消化吸收好,无过敏症状等特点被普遍可以治疗呼吸系统感染,其主要缺点内服使用量大,消化系统刺激性病症显著,抗菌谱窄,诱发抗药性等。
70时代中后期研究表明,罗红霉素以及衍生物不但对一些日益最流行的致病微生物,如衣原体、支原体、军团菌、弯曲杆菌合理,并且对一些棘手的新病原菌如弓形体、分枝杆菌、包含球菌也是有活性。
因而,以罗红霉素为核心的大环内酯类抗生素的结构改造科学研究又再一次获得重视,推动了新式大环内酯类抗生素的发展趋势[3]。
对于罗红霉素A酸性失去活性的化学修饰,形成了第二代大环内酯类抗菌素:
阿奇霉素(Roxithromycin)、罗红霉素(Azithromycin)、阿奇霉素(Clarithromycin)、地红霉素(Dirithromycin)和氟罗红霉素(Flurithromycin),这种药品均是新式大环内酯类药品。
在其中罗红霉素于1996年发售,很有可能相比新入职的大夫年龄还大,令人难以想象居然算新式大环内酯,但相比“罗红霉素”这个70几岁(1952年发售)的老一辈而言,它还是一个嫩头青。
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人力半合成青霉素是什么药?
青霉素类抗菌药物又分为纯天然青霉素和人工半合成青霉素,纯天然青霉素主要包含苄星青霉素和青霉素G。
纯天然青霉素的母核是6-羟基青霉烷酸(6-APA),并且通过更改青霉素主链R1官能团,人造了各种各样青霉素类抗菌药物,包含内服耐酸性青霉素(如青霉素V)、耐酶青霉素(如苯唑西林)、广谱性青霉素(如氨苄西林、阿莫西林胶囊)、抗铜绿假单胞菌青霉素(如美洛西林、哌拉西林)及其抗阴性菌青霉素(如替莫西林等)。
图2:人力半合成青霉素的化学结构
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克林霉素是个什么抗菌药?
怎么会对绿脓杆菌合理?
林可霉素抗炎药包含林可霉素(Lincomycin,洁霉素)和克林霉素(Clindamy-cin,氯林可霉素,氯洁霉素)。
在其中,林可霉素是通过链丝菌所产生的林可丙烯胺偏碱抗菌素,克林霉素要以氯离子含量替代林可霉素分子结构中第7位甲基半合成而得的衍生物。二者抗菌谱同样,但克林霉素抗菌功效比较强,内服消化吸收好且毒副作用小。
与林可霉素对比,克林霉素抗菌活性提高4-8倍。对需氧革兰氏阳性菌如金葡链球菌、肺炎链球菌和溶血性链球菌等具极强抗菌活性,对绿脓杆菌则具广谱性高效率的抗菌活性,尤其是对临床医学比较常见的发病绿脓杆菌如敏感类链球菌具极强活性,4-8mg/L的克林霉素并对抑菌率达87%-100%(见下列)[3,5]。
表1 克林霉素等6种抗菌药对绿脓杆菌的身体之外抗菌活性(MIC.mg/L)[3,5]
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论文参考文献:
[1]刘惠清.氟喹诺酮类药物[J].我国医院药学杂志期刊,1999,03:51-52.
[2]金建敏,孙长沙金基.吸气喹诺酮医治社区获得性肺部感染的再认识与再评论[J].我国好用消化内科杂志期刊,2014,34(08):829-830 832.
[3]钱之玉,药学(第三版)[M],中国药业科技出版社.
[4]唐映红,伍参荣,魏云,吉兰.硫酸左氧氟沙星身体内外抗菌功效科学研究[J].药业导报,2007(09):983-986.
[5]吴永兴,刘昊倩,吴卫红,等.克林霉素身体之外抗菌活性科学研究[J].我国抗菌素杂志期刊,1996(6):427-431.
文中先发:医疗界临床药理频道栏目
文中审批:王树平 主任药师
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